ПРАМІПЕКСОЛ - інструкція, застосування, аналоги препарату

Дофамінергічний засіб. Полегшує паркінсонічні рухові порушення шляхом стимуляції дофамінових рецепторів стріатуму (смугастого тіла).

Застосування ПРАМІПЕКСОЛ

Лікування симптомів ідіопатичної хвороби Паркінсона у дорослих як монотерапія (без леводопи) або у комбінації з леводопою, протягом перебігу захворювання аж до пізніх стадій, коли ефект леводопи знижується або стає нестійким і виникає коливання терапевтичного ефекту (феномен «включення-виключення»).

Симптоматичне лікування ідіопатичного синдрому неспокійних ніг від помірного до тяжкого ступеня у дорослих, у дозах не вище 0,75 мг праміпексолу дигідрохлориду моногідрату.

ПРАМІПЕКСОЛ - склад і форма випуску препарату

Таблетки. Діюча речовина: праміпексол; 1 таблетка містить праміпексолу дигідрохлориду моногідрату 0,25мг (уперерахунку напраміпексол 0,18мг) або праміпексолу дигідрохлориду моногідрату 1мг (уперерахунку напраміпексол 0,7мг); допоміжні речовини: маніт (Е 421), крохмаль картопляний, повідон, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат.

ПРАМІПЕКСОЛ - як приймати препарат

Хвороба Паркінсона

Добову дозу застосовують за 3 прийоми однаковими частками.

Початкове лікування. Дозу препарату необхідно збільшувати поступово, з початкової 0,375 мг надобу кожні 5–7 днів. Якщо у пацієнтів невиникають непереносимі побічні явища, дозу необхідно титрувати до досягнення максимального терапевтичного ефекту (див. табл.1).

Таблиця 1

Схема збільшення дози 

Тиждень                     Доза (мг)             Загальна добова доза (мг)

1-й                              3/0,125                   0,375

2-й                             3/0,25                      0,75

3-й                             3/0,5                         1,5

При необхідності подальшого збільшення дози добову дозу потрібно збільшувати на 0,75 мг щотижня до максимальної, яка становить 4,5 мг на добу. Однак слід відзначити, що частота виникнення сонливості підвищується при застосуванні доз вище 1,5 мг надобу.

Підтримуюча терапія.

Індивідуальна доза коливається від 0,375 мг до максимальної 4,5 мг на добу. Під час збільшення дози протягом основних досліджень терапевтичний ефект спостерігали починаючи з добової дози 1,5 мг. Подальше коригування дози потрібно здійснювати на основі клінічної відповіді та зогляду на виникнення побічних реакцій. У ході клінічних досліджень близько 5% пацієнтів приймали дози менше 1,5 мг. При прогресуючій хворобі Паркінсона доза вище 1,5 мг на добу може бути корисною пацієнтам, для яких планується зменшення дози леводопи прикомбінованій терапії з леводопою. Рекомендується зниження дози леводопи у разі збільшення дози праміпексолу та під час підтримуючої терапії залежно від реакції окремих пацієнтів.

Припинення лікування.

Раптове припинення дофамінергічної терапії може призвести до розвитку нейролептичного злоякісного синдрому. Дозу праміпексолу слід зменшувати за схемою 0,75 мг надобу до добової дози 0,75 мг. Після цього дозу слід знижувати до 0,375 мг надобу.

Дозування для пацієнтів із порушенням функції нирок.

Виведення праміпексолу залежить від функції нирок. Нижче наведена схема дозування пропонується для початкової терапії.

Пацієнти з кліренсом креатиніну понад 50мл/хв не потребують зменшення добової дози або частоти застосування.

Пацієнтам з кліренсом креатиніну 20–50 мл/хв початкову добову дозу праміпексолу застосовують за 2 прийоми, починаючи з 0,125 мг 2 рази на добу (0,25 мг/добу). Не слід перевищувати максимальну добову дозу праміпексолу 2,25 мг.

Пацієнтам з кліренсом креатиніну нижче 20 мл/хв добову дозу праміпексолу застосовують заодин прийом, починаючи з 0,125 мг надобу. Не слід перевищувати максимальну добову дозу праміпексолу 1,5мг.

При погіршенні функції нирок на тлі підтримуючої терапії добову дозу праміпексолу зменшують на стільки відсотків, на скільки зменшився кліренс креатиніну. Наприклад, за умови зниження кліренсу креатиніну на 30% добову дозу праміпексолу зменшують на 30%. Добову дозу можна застосовувати за два прийоми, якщо кліренс креатиніну знаходиться в межах 20–50мл/хв, і за один, якщо кліренс креатиніну нижче 20мл/хв.

Дозування для пацієнтів із порушенням функції печінки.

Для пацієнтів із порушенням функції печінки зменшення дози не вважається необхідним, оскільки приблизно 90% абсорбованого препарату виводиться нирками. Потенційний вплив порушення функції печінки на фармакокінетику праміпексолу не досліджувався.

Синдром неспокійних ніг.

Рекомендована початкова доза становить 0,125 мг 1 раз надобу за 2–3 години до сну. Для пацієнтів, які потребують додаткового полегшення симптомів, дозу можна збільшувати кожні 4–7 днів до максимальної дози 0,75 мг надобу (див. табл.2). 

Таблиця 2

Схема збільшення дози 

Етап титрування          Разова добова вечірня доза (мг)

1                                     0,125

2*                                    0,25

3*                                    0,50

4*                                    0,75

* у разі потреби

Потрібно оцінити реакцію пацієнта на лікування після 3 місяців та переглянути необхідність продовження терапії. Якщо лікування переривається більше ніж на кілька днів, слід повторно розпочати з дози, яка зазначена вище.

Припинення лікування.

Оскільки добова доза для лікування синдрому неспокійних ніг не перевищує 0,75 мг, застосування праміпексолу можна припиняти без поступового зменшення дози. У ході дослідження спостерігалося поновлення симптомів синдрому неспокійних ніг (посилення тяжкості симптомів порівняно з початковим рівнем) у 10% пацієнтів після раптового припинення застосування праміпексолу. Такий ефект спостерігався для всіх доз.

Дозування для пацієнтів із порушенням функції нирок.

Виведення праміпексолу з організму залежить від функції нирок. Пацієнтам із кліренсом креатиніну вище 20 мл/хв немає потреби у зменшенні добової дози.

Застосування праміпексолу не вивчалося у пацієнтів, які знаходяться на гемодіалізі, та упацієнтів із тяжким ступенем порушення функції нирок.

Дозування для пацієнтів із порушенням функції печінки.

Для пацієнтів із порушенням функції печінки зменшення дози не вважається необхідним, оскільки приблизно 90% абсорбованого препарату виводиться нирками.

Спосіб застосування.

Таблетки необхідно приймати перорально, запиваючи водою, під час прийому їжі чи без неї.

Діти.

Хвороба Паркінсона.

Безпека та ефективність застосування праміпексолу дітям (віком до 18років) невстановлені. Обґрунтування можливості застосування праміпексолу дітям при хворобі Паркінсона немає.

Синдром неспокійних ніг.

Застосування праміпексолу не рекомендується дітям (віком до 18років) через недостатність даних з безпеки та ефективності.

Синдром Туретта.

Праміпексол не слід застосовувати дітям (віком до 18 років) із синдромом Туретта через негативне співвідношення користь/ризик для цього захворювання.

ПРАМІПЕКСОЛ - протипоказання, побічні ефекти

Гіперчутливість до праміпексолу або до будь-якого іншого компонента препарату.

Праміпексол можна застосовувати вагітним тільки у разі, коли потенційна користь для жінки перевищує потенційний ризик дляплода.

Якщо неможна уникнути застосування праміпексолу, годування груддю слід припинити.

Препарат може мати значний вплив на здатність керувати автотранспортом або працювати зіншими механізмами.

Можлива поява галюцинацій або сонливості.

Пацієнтів, які лікуються препаратом і у яких при такому лікуванні з’являється сонливість та/або раптові напади сну, потрібно поінформувати про те, що їм слід утримуватися від керування автотранспортом або діяльності, під час якої через ослаблену пильність вони можуть наражати себе або інших на небезпеку отримання серйозної травми або смерті (наприклад при управлінні машинним обладнанням), доти, поки не перестануть виникати рецидивні випадки і сонливість.

Аналоги ПРАМІПЕКСОЛ

• Ксолєпрал
• Медопексол
• Мараксол
• Мірапекс
• Опрімеа